22 mar. 2013

Nueva molécula para combatir la malaria

La malaria sigue siendo una enfermedad que mata cada año a casi 700.000 personas y que genera más de 200 millones de casos cada año, sobre todo en África. Ante la falta de una vacuna, la principal vía para luchar contra esta infección son las mosquiteras con insecticidas, para evitar que el mosquito inocule el parásito responsable de este trastorno, y los tratamientos farmacológicos para tratar a los afectados. Sin embargo, cada vez son más las zonas del planeta donde hay resistencias a los medicamentos disponibles, de ahí la necesidad de desarrollar otras alternativas baratas y sencillas de administrar.


Un estudio que publica esta semana la revista 'Science Translational Medicine' muestra resultados prometedores de un producto que podría curar la enfermedad y bloquear su transmisión, al demostrar su eficacia en el laboratorio contra los parásitos 'Plasmodium falciparum' y 'Plasmodium vivax', los que generan más casos de malaria en el mundo.

Bajo el amparo de la organización 'Medicines for Malaria Venture', un grupo de investigadores de 16 instituciones diferentes de todo el mundo, entre las que se incluye un equipo del Campus de Desarrollo de Medicamentos de GlaxoSmithKline de Madrid, ha llevado a cabo un proyecto multidisciplinar para desarrollar un fármaco, derivado de una quinolona (un antibiótico), y modificado para que, a bajas dosis, sea capaz de combatir eficazmente estos parásitos sin generar toxicidad en el receptor.

Con el nombre de ELQ-300, el compuesto tiene el mismo mecanismo biológico que el principal componente del Malarone, uno de los antimaláricos más utilizados por los turistas que viajan a ciertas zonas endémicas de malaria pero que no se utiliza ampliamente debido a su elevado precio. El nuevo producto ataca al parásito cuando está en el interior de los glóbulos rojos.

El parásito de la malaria, una vez es inoculado por el mosquito Anopheles, viaja por la sangre hasta llegar al hígado donde se multiplica y se transforma para poder infectar los glóbulos rojos, allí se vuelven a multiplicar, y desde ellos se expanden por el cuerpo humano y, al mismo tiempo, los va destruyendo. Debido a su dilatada vida, se requiere de un medicamento que tenga un efecto prolongado en el organismo lo suficiente como para evitar una reinfección.

"Queríamos un compuesto que dentro de un individuo no se eliminase demasiado pronto, que permaneciera circulando en la sangre durante un periodo lo suficientemente largo como para matar los parásitos", ha declarado en un comunicado Roman Manetsch, profesor asociado de Química de la Universidad de Florida del Sur (USF, según sus siglas en inglés), uno de los grupos que ha participado en este estudio.

Por otro lado, según los experimentos hechos en modelos de ratón, la ELQ-300 sirve para bloquear la transmisión. Cuando el mosquito transmite el parásito de la malaria con su picadura y éste termina en los glóbulos rojos, en algunos casos los destruye pero, en otros, los utiliza para desarrollar dentro de ellos sus gametos (las células sexuales del parásito). Cuando la persona infectada es picada por un mosquito sano, los gametos presentes en los glóbulos rojos terminarán infectando al insecto que se convertirá en otro vector. Eso es precisamente lo que evita el nuevo compuesto ya que mata a estos gametos en las primeras 24 horas, según se ha observado en laboratorio y en ratones.

Tratamiento y erradicación

"Este es uno de los primeros fármacos que mata el parásito de la malaria en los tres estadios de su ciclo vital", señala Dennis Kyle, profesor de Salud Global de la USF. "Puede llegar a formar parte de una nueva generación de terapias que no sólo traten personas infectadas y prevengan que enfermen, sino que también bloquea la transmisión de la malaria de mosquitos a humanos... Si el fármaco puede romper el ciclo vital, podríamos en último término erradicar la enfermedad".

Otra ventaja del nuevo compuesto es que, en las múltiples pruebas de laboratorio, no ha generado ningún tipo de resistencias en las diferentes cepas del parásito, lo que supone una ventaja considerable sobre los fármacos actuales, ya que prácticamente todos tienen cepas resistentes en distintas regiones del planeta.

No obstante, tanto su eficacia para combatir la enfermedad como la capacidad para evitar las resistencias tiene que demostrarla en nuevos experimentos y, lo más importante, en ensayos clínicos en un gran número de habitantes de zonas con malaria.

"Este proyecto es un gran reto que requiere años de duro trabajo, junto con la colaboración de diferentes disciplinas, y una gran porción de suerte", afirma Manetsch.


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